Desain, Formulasi dan Karakterisasi Tablet Kristal Multikomponen Sertralin sebagai Antidepresan

Abstrak

Sertraline (BCS kelas II) memiliki kelarutan dan laju disolusi rendah. Modifikasi sertraline melalui pembentukan kristal multikomponen digunakan untuk meningkatkan sifat fisikokimia, terutama kelarutan dan disolusi. Penelitian ini bertujuan mendesain, memformulasi, dan mengkarakterisasi tablet sertraline berbasis kristal multikomponen dengan koformer L-triptofan (S–L), sakarin (S–S), dan asam nikotinat (S–N). Kristal multikomponen disintesis menggunakan metode solvent evaporation dan dikarakterisasi dengan FTIR, DSC, PXRD, SEM, serta diuji kelarutan, disolusi, dan sifat pra- serta pascakompresi tablet melalui kempa langsung. Kristal multikomponen menunjukkan perubahan pita FTIR (pergeseran/pelebaran –OH/–NH dan C=O) serta puncak PXRD baru yang mengindikasikan terbentuknya fase kristal baru. DSC memperlihatkan transisi termal khas: S–L endotermik 258 °C, S–S 280,8 °C, dan S–N 242 °C, sejalan dengan perubahan energi kisi. Kelarutan meningkat paling besar pada S–N (44,29 mg/10 mL, dan diikuti S–L (15,44 mg/10 mL). Pada media HCl 0,1 N, pelepasan 60 menit menunjukkan S–N >88%, S–L 73%, S–S 53%, dan sertraline murni 52%. Formula tablet terbaik (F6) memiliki sifat alir dan kompresibilitas baik (indeks kompresibilitas 23,55%, sudut istirahat 28,85°, laju alir 6,53 g/detik) serta memenuhi persyaratan mutu tablet: keseragaman ukuran (diameter 8 mm, tebal 5,23 mm), bobot 284.22 mg, kerapuhan 0,37%, kekerasan 6,66 kg, waktu hancur 5,47 detik, dan disolusi pH 4,5 ≥85% pada 30 menit. Kristal multikomponen sertralin-asam nikotinat mampu meningkatkan kelarutan hingga 8.8 lipat dan mampu diproduksi dengan metode kempa langsung serta menghasilkan evaluasi sediaan tablet (Keseragaman bobot, kerapuhan, kekerasan, uji waktu hancur, dan uji disolusi) yang baik dalam formulasi tablet lepas cepat.